1.肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是 （ ）

　　A.黄嘌呤氧化酶

　　B.醛氧化酶

　　C.醇脱氢酶

　　D.P―450酶

　　E.假性胆碱酪酶

　　2.药物作用的两重性指 （ ）

　　A.既有对因治疗作用，又有对症治疗作用

　　B.既有副作用，又有毒性作用

　　C.既有治疗作用，又有不良反应

　　D.既有局部作用，又有全身作用

　　E.既有原发作用，又有继发作用

　　3.有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的 （ ）

　　A.口服时肠道吸收较完全

　　B.同服广谱抗生素可减少其吸收

　　C.血浆蛋白结合率约25％

　　D.主要以原形从肾排泄

　　E.肝肠循环少

　　4.下列哪项不是第二信使 （ ）

　　A.cAMP

　　B.Ca2+

　　C.cGMP

　　D.磷脂酰肌醇

　　E.ACh

　　5.氟氟哌啶醇与哪项药物一起静注可使人产生不入睡而痛觉消失的特殊麻醉状态（ ）

　　A.氯丙嗪

　　B.芬太尼

　　C.苯海索

　　D.金刚烷胺

　　E.丙米嗪

　　6.治疗癫痫持续状态的首选药物是 （ ）

　　A.氯丙嗪

　　B.苯妥英钠

　　C.苯巴比妥

　　D.安定

　　E.丙戊酸钠

　　7.苯巴比妥不具有下列哪项作用 （ ）

　　A.镇静

　　B.催眠

　　C.镇痛

　　D.抗惊

　　E.抗癫

　　8.乙酰水杨酸小剂量服用可防止脑血栓形成，是因为它有哪项作用 （ ）

　　A.使PG合成酶失活并减少TXA2的生成

　　B.稳定溶酶体膜

　　C.解热作用

　　D.抗炎作用

　　E.水杨酸反应

　　9.色甘酸钠平喘机理是 （ ）

　　A.松弛支气管平滑肌

　　B.拟交感作用，兴奋β2受体

　　C.对抗组胺、慢反应物质的作用

　　D.抑制过敏介质的释放

　　E.抑制磷酸二酯酶，使支气管平滑肌细胞内cAMP积聚

　　10.硝酸甘油最常用于心绞痛的急性发作，因它首先而且主要产生下列哪项作用（ ）

　　A.降低心室容积

　　B.降低室壁张力

　　C.扩张静脉

　　D.扩张小动脉

　　E.降低耗氧量

　　11.呋喃苯胺酸属于下列哪类利尿药 （ ）

　　A.强效利尿药

　　B.中效利尿药

　　C.保钾利尿药

　　D.碳酸酐酶抑制药

　　E.渗透性利尿药

　　12.下列哪类激素主要用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松症治疗 （ ）

　　A.皮质激素类

　　B.抗孕激素类

　　C.雌激素类

　　D.同化激素类

　　E.孕激素类

　　13.磺胺类药物通过抑制下列哪种酶而起作用 （ ）

　　A.一碳基团转移酶

　　B.二氢叶酸还原酶

　　C.二氢叶酸合成酶

　　D.β―内酰胺酶

　　E.DNA回旋酶

　　14，下列有关环丙沙星特点的叙述中错误的选项为 （ ）

　　A.对G-菌抗菌作用强

　　B.对G+菌抗菌作用较青霉素G弱

　　C.对绿脓杆菌、厌氧菌抗菌作用较强

　　D.可用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染

　　E.禁用于孕妇、哺乳期妇女及青春期前儿童

　　15.对阿霉素特点描述中错误者为 （ ）

　　A.属周期非特异性药

　　B.属周期特异性药

　　C.抑制肿瘤细胞DNA及RNA合成

　　D.引起骨髓抑制及脱发

　　E.具心脏毒性

　　16.部分激动剂的特点为 （ ）

　　A.与受体亲和力高而无内在活性

　　B.与受体亲和力高有内在活性

　　C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强

　　D.具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用

　　E.无亲和力也无内在活性

　　17.下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错的 （ ）

　　A.治疗某些心律失常有效

　　B.能引起牙龈增生

　　C.能治疗三叉神经痛

　　D.治疗癫痫大发作有效

　　E.口服吸收规则，T1/2个体差异小

　　18.适用于绿脓杆菌感染的药物是 （ ）

　　A.红霉素

　　B.庆大霉素

　　C.氯霉素

　　D.林可霉素

　　E.利福平

　　19.糖皮质激素特点中哪一项是错误的 （ ）

　　A.抗炎不抗菌，降低机体防御功能

　　B.诱发和加重溃疡

　　C.肝功能不良者须选用可的松或泼尼松

　　D.使血液中淋巴细胞减少

　　E.停药前应逐渐减量或采用隔日给药法

　　20.治疗慢性失血（如钩虫病）所致的贫血宜选用 （ ）

　　A.叶酸

　　B.维生素K

　　C.硫酸亚铁

　　D.维生素B12

　　E.安特诺新

　　解答

　　题号：1答案：D

　　解答：肝微粒体药物代谢酶系也称混合功能氧化酶系或单加氧酶系，由于它能催化药物等外源性物质的代谢，故简称药酶（hepatic microsomal drug―metabolizing enZyme sys―tems）。此酶系存在于肝细胞内质网上，微粒体是肝细胞匀浆超速离心后的沉淀物，实际上是内质网碎片形成的微粒。肝药酶的专一性低，能对许多脂溶性高的药物发挥生物转化作用。该酶系统由若干种酶和辅酶构成，其中主要的氧化酶是P―450酶。P―450酶即细胞色素P―450，它与一氧化碳结合后吸收光谱主峰在450nm，故有此名称。

　　黄嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脱氢酶、假性胆碱酪酶也都参加药物代谢，但它们均为非微粒体酶，故不应被选。

　　题号：2答案：C

　　解答：任何事物都有两重性，药物作用也不例外。药物作用的两重性是指药物在发挥治疗作用的同时，往往也呈现一些与治疗无关且对病人不利的作用，由这些作用产生出对病人不利的反应即不良反应。由于药物往往是外源性物质，一般选择性较差，且通常所服药物又是通过药物周流全身而在病变部位发挥治疗作用的。这样，当药物周流全身时，必然与体内其他组织接触，其中，本来无病却又比较敏感的组织，即易被药物干扰受到损害，引起不良反应。临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。

　　其他各选项均不是两重性的含义，故正确答案只有C.

　　题号：3答案：B

　　解答：地高辛是临床广泛应用的强心贰类药物。该药口服时吸收较完全，其血浆蛋白结合率约25％，肝肠循环少，主要以原形从肾排泄，很少部分经肝代谢。故选择项A、C、D、E均为正确描述，而本题要求是指出错误选项，故只有B.同服广谱抗生素时由于抗生素可杀死肠道正常寄生菌群，减少菌群对地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收从而增加其生物利用度。而选项B却叙述为可减少其吸收，故为错误选项。

　　题号：4答案：E

　　解答：神经递质或激动药与受体结合后，受体发生构象改变，并处于活性状态，继之触发一系列生化反应，产生信息传送、放大直至产生生物效应。神经递质或激动药的这些作用是通过增加细胞内环腺苷酸（cAMP）而实现的。美国学者苏瑟南（Sutherland）首先发现了cAMP并且提出了第二信使学说，他认为神经递质或激动药是第一信使；cAMP是第二信使。第二信使将第一信使所带的信息加以放大并往后传递最终引起一系列体内反应。以后又陆续发现，除cAMP以外，Ca2+，环鸟苷酸（cGMP）以及磷脂酰肌醇等均为“第二信使”，ACh（乙酰胆碱）是胆碱能神经的递质，其结构属胆碱酯类的季铵化合物，在神经发生冲动时，迅即释放出ACh，而冲动发生以后又迅即被胆碱酯酶所破坏，因此ACh不是第二信使。本题正确答案应为B.

　　题号：5答案：B

　　解答：氟哌啶醇为丁酰苯类化合物，能阻断中枢的多巴胺受体，它对精神病患者的进攻行为、器质性精神病、酒精性谚妄以及攻击行为等有治疗作用。芬太尼是一种人工合成镇痛药，为阿片受体激动剂，其镇痛效力约为吗啡的100倍，并有速效、短效特点。当两药一起静脉注射时可使病人产生一种精神恍惚、活动减少，不入睡而痛觉消失的特殊麻醉状态，从而可进行某些短小手术。

　　其他药物与氟哌啶醇合用均无此作用故不应被选择。

　　题号：6答案：D

　　解答：癫痫是中枢神经系统慢性疾患的一类，神经元反复发生异常放电引起短暂脑功能障碍，表现为发作突然、意识丧失、肢体抽搐等临床惊厥症状。发作时常伴有异常的脑电图。根据临床症状的不同，一般将癫痫分为四种类型，大发作（羊癫风）是四型中最普通的一类。如果大发作频繁、间歇期甚短，患者持续昏迷，即称为癫痫持续状态，必须及时抢救。苯巴比妥、苯妥英钠、地西泮（安定）均可用于癫痫持续状态，但地西泮安全性大且显效快，故应首选。

　　氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症，并可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药以及乙醇的作用。但它能降低惊厥阈，可诱发癫痫，故不可选。

　　丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效。但对大发作不及苯巴比妥及苯妥英钠，胃肠道副反应较多见，严重毒性为肝功能损害，故不作首选药。

　　题号：7答案：C

　　解答：苯巴比妥能阻滞脑干网状结构上行激活系统而发挥镇静、催眠、抗惊及抗癫等作用。但它与乙醚等全麻药不同，它对丘脑新皮层通路无抑制作用，故无镇痛作用。因此按题目要求应选择苯巴比妥所不具有的作用，只能选C.

　　题号：8答案：A

　　解答：乙酰水杨酸在用于解热镇痛的剂量下，尤其在用于抗炎抗风湿剂量（比一般用于解热镇痛的药用量大l一2倍）下，易致出血（尤其消化道出血）。究其原因为能抑制血小板聚集并且可对抗维生素K因而延长凝血时间，引起出血。因而认为小剂量服用可用于预防心肌梗死并防止脑血栓形成。此理论已为临床实践所证实。生化药理学研究证明，乙酰水杨酸能使体内前列腺素合成酶（环加氧酶）活性中心失活，减少血小板中血栓烷A2（TxA2）的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本题应选A.其他四个选项均与防止脑血栓形成关系不大，故皆不能选。

　　题号：9答案：D

　　解答：色甘酸钠为一种抗过敏平喘药。其主要作用是通过稳定肥大细胞膜，防止膜裂解和脱颗粒从而抑制过敏介质的释放，防止哮喘发作，故正确答案应为D.因本品不具有其他四个选项所列的作用，故均不能选。

　　题号：10答案：C

　　解答：硝酸甘油用于治疗心绞痛已有百年历史，其疗效确切，起效迅速，维持时间颇短。该药主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而导致室壁张力降低，耗氧量降低，使心绞痛症状缓解。它对小动脉也有较小的扩张作用。由此可知，硝酸甘油首先而且主要产生的作用是扩张静脉，其他选项所列的作用主要为扩张静脉引起的继发作用，故正确选项只应是C.

　　题号：11答案：A

　　解答：呋喃苯胺酸为强效利尿药，作用于髓袢升支粗段，选择性地抑制NaCl的重吸收，因此也属于髓袢利尿药。其利尿作用强大而迅速，且不受体内酸碱平衡变化的影响。

　　本品口服吸收迅速，10min后血中即可测得药物，静注时5―10min即起效，通常维持2―3h.从以上情况可知呋喃苯胺酸利尿作用强于其他各类利尿药，因而，A为正确选项，其他项不可选。

　　题号：12答案：D

　　解答：以睾丸酮为代表的雄激素类药物除有促进男性性征和性器官发育与成熟作用之外，尚有同化作用，即促进蛋白质合成代谢，减少蛋白质分解，从而促进生长发育，有些睾丸酮衍生物（如苯丙酸诺龙，康力龙等），其雄性激素作用大为减弱而同化蛋白质作用相对增强，故称为同化激素。它们主要用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松等症的治疗。故本题正确选项为D，其他各选项均非主要用于上述各症，故均不应选。

　　题号：13答案：C

　　解答：许多病原微生物不能直接利用现成的叶酸（外源性叶酸）而必须自身合成。其合成的主要步骤是利用二氢蝶啶、L―谷氨酸、对氨基苯甲酸（PABA）在二氢叶酸合成酶的催化下形成二氢叶酸，再在二氢叶酸还原酶的催化下形成四氢叶酸，后者则参与嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最终影响菌体蛋白的合成。

　　磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺，SN）的衍生物，它们的化学结构与PABA相似，因此能与PABA竞争二氢叶酸合成酶从而抑制二氢叶酸的合成，影响核酸生成，最终使细菌的生长繁殖受到抑制。故本题的正确选项应为C.其他选项与磺胺药均无类似作用故不应选择。

　　题号：14答案：B

　　解答：环丙沙星（环丙氟沙星）是第三代喹诺酮类药物。该药抗菌谱广，对G―菌的抗菌活性是喹诺酮类中最强的。对绿脓杆菌及其他厌氧菌有强大抗菌力。广泛用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染。因对骨组织有不良影响、故禁用于孕妇、哺乳期妇女以及青春期前儿童。故本题选项中A、C、D和E均叙述正确，不应选做答案。本品对G+菌抗菌作用不比青霉素G弱，故选项B为错误选项，符合本题要求，本题答案为B.

　　题号：15答案：B

　　解答：阿霉素为一种抗癌抗生素。结构上属于蒽类衍生物，为周期非特异性药物，它能与DNA碱基对结合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病。骨髓抑制、脱发、口炎等发生率较高，剂量过大可引起中毒性心肌炎。故A、C、D、E均为正确描述，不应选为答案。B项是错误描述，符和题目要求，故应选为答案。

　　题号：16答案：D

　　解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第2题相同。

　　部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动剂（与完全激动剂相比）。与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂的激动作用。故应选D，而其他各项均不是部分激动剂的特点，应注意加以区别。

　　题号：17答案：E

　　解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第4题相同。

　　苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首选药物，对三叉神经痛的疗效也好，还可用于治疗洋地黄所致室性心律失常。但可引起牙龈增生为其不良反应。因此，A、B、C、D均为正确描述。本药口服吸收缓慢而且不规则，血浆T1/2个体差异大。因此E为错误描述，本题正确答案为E.

　　题号：18答案：B

　　解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第10题相同。

　　所有选择中仅B项庆大霉素对绿脓杆菌有较强抗菌作用，故适用于绿脓杆菌感染。

　　其他选择所列的抗生素对绿脓杆菌无效故不能选用。

　　题号：19答案：C

　　解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第15题相同。

　　可的松和泼尼松均为糖皮质激素类药物。糖皮质激素药物进入机体后在肝中分布最多，生物转化也在肝中进行，其C4一C5间的双键首先被加氢还原，随后C3上的酮基还原成羟基再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，最后由尿中排出。肝肾功能不全时，糖皮质激素的血浆半衰期常被延长。因此肝功能不良者应尽量避免选用本类药物。故选择C项。其他各选项所述均与实际相符故不能选择。

　　题号：20答案：C

　　解答：本题与1997年全国执业药师考试药理试题第15题相同。

　　我国膳食中铁含量较高，足够生理需要。缺铁的原因主要是：①急、慢性失血（如消化道出血，钩虫病，多年肛痔或月经量过多等）；②需铁增加而摄入量不足（如儿童生长期、妇女妊娠和哺乳期等）；③胃肠道吸收障碍（如萎缩性胃炎，胃大部分切除，慢性腹泻等），这些均可导致体内铁储量逐渐耗竭，产生缺铁性贫血。铁剂用于防治缺铁性贫血，疗效甚佳。临床常用的口服铁剂为硫酸亚铁，一般能迅速改善症状，贫血多在l一3个月恢复正常，应用硫酸亚铁的同时，应同时进行对因治疗，如钩虫病所致的贫血需进行驱虫。叶酸主要治疗叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血；维生素B12对于因其缺乏性恶性贫血和其他原因所致的巨幼红细胞性贫血有辅助治疗作用；而维生素K和卡巴克洛（安特诺新）

　　则为止血药，分别为促进凝血过程的止血药和作用于血管的止血药。故本题答案为C.

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