四、x型题（多项选择题）共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。

　　126.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符 （ ）

　　A.对光敏感

　　B.淡黄色结晶

　　C.可被水解，溶液PH对其水解速率极有影响，pH＜2.5时稳定性最大

　　D.本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀

　　E.易溶于水，2％水溶液pH为5―6.5

　　127.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为 （ ）

　　A.毒性较大

　　B.久用可能产生一定成瘾性

　　C.可溶于热水，易溶于丙酮

　　D.主要用于治疗精神紧张、失眠

　　E.具有中枢性肌肉松弛作用

　　128.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为 （ ）

　　A.利尿药

　　B.主要是抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而产生利尿作用

　　C.有降血压作用

　　D.在碱性水溶液中稳定

　　E.易溶于水

　　129.下列药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构 （ ）

　　A.盐酸氯丙嗪

　　B.氯噻酮

　　C.吡罗昔康

　　D.呋塞米

　　E.吲哚美辛

　　130.下列哪几项与盐酸哌替啶相符 （ ）

　　A.易吸湿，常温下较稳定

　　B.镇痛作用比吗啡强

　　C.连续应用可成瘾

　　D.与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐

　　E.与甲醛硫酸试液反应显橙红色

　　131.按结构分类，中枢兴奋药有 （ ）

　　A.黄嘌呤类

　　B.吡乙酰胺类

　　C.酰胺类

　　D.美解眠类

　　E.生物碱类

　　132.下列哪几项符合硫酸阿托品理化性质 （ ）

　　A.易溶于乙醇

　　B.不易被水解

　　C.水溶液呈中性

　　D.呈旋光性，供药用的为其左旋体

　　E.可与氯化汞作用生成黄色沉淀

　　133.盐酸左旋咪唑结构中含有 （ ）

　　A.乙基

　　B.咪唑环

　　C.苯环

　　D.羧甲基

　　E.噻唑环

　　134，下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ）

　　A.黄体酮

　　B.苯丙酸诺龙

　　C.甲睾酮

　　D.醋酸泼尼松

　　E.醋酸甲地孕酮

　　135.有关氨苄西林钠稳定性的下列叙述哪些正确 （ ）

　　A.浓度愈低愈不稳定

　　B.碱使其不稳定

　　C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解

　　D.对光不稳定

　　E.本品溶液对热不稳定

　　136.药物化学结构修饰的目的有 （ ）

　　A.改变药物的基本结构和基团，以利于和受体的契合

　　B.提高药物的组织选择性

　　C.提高化合物的活性

　　D.延长药物作用时间

　　E.改善药物的吸收

　　137.从药物化学角度，新药设计主要包括 （ ）

　　A.药物剂型的设计

　　B.剂量范围的确定

　　C.先导化合物的发掘和设计

　　D.先导化合物的结构修饰

　　E.先导化合物的结构改造

　　138.抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构 （ ）

　　A.含有咪唑环

　　B.含有呋喃环

　　C.含有噻唑环

　　D.含有氨磺酰基

　　E.含有硝基

　　139.苯甲酸酯局麻药具有 （ ）

　　结构，下列叙述中哪些是正确的

　　A.当x为―s―，一o―，一CH2一，一NH―时局麻作用依次降低

　　B.n＝2―3，碳链增长毒性增加

　　C.氨基一般是叔胺

　　D.R和R一般分别为Cl―C4，R的碳链增长，毒性增加

　　E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱

　　140.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点 （ ）

　　A.分子中具有一个平坦的芳环结构

　　B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子

　　C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面

　　D.含有哌啶或类似哌啶的结构

　　E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基（如苯基）突出于环平面

　　解答题号：126答案：A、D、E

　　解答：本题主要考核盐酸普鲁卡因的理化性质。盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水，其2％水溶液pH为5―6.5，对光敏感，具有酯键易被水解，溶液pH低于2.5或高于6.0水解速度加快，其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。

　　故答案应为A、D、E.

　　题号：127答案：B、C、D、E

　　解答：本题主要考核甲丙氨酯理化性质和临床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可溶于热水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉松弛作用，临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫等。本品较安全，副反应少，但久用可产生一定成瘾性。故答案为B、C、D、E.>题号：128答案：A、B、C解答：本题主要考核氢氯噻嗪理化性质和临床作用。氢氯噻嗪溶于丙酮，在水、氯仿和乙醚中不溶，在碱性溶液中可被水解。本品为中效利尿药，尚有降压作用，系通过抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而产生利尿作用。故答案应为A、B、C.

　　题号：129答案：B、C、D

　　解答：本题主要考核药物结构特征。盐酸氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药。氯噻酮为磺酰胺类利尿药，吡罗昔康为其他类非甾抗炎药，但其结构中含有磺酰胺基，呋塞米亦为磺酰胺类利尿药，吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾抗炎药。故答案是B、C、D.

　　题号：130答案：A、C、D、E

　　解答：本题主要考核盐酸哌替啶理化性质和药效，盐酸哌替啶为白色结晶性粉末，易吸湿，常温下较稳定，本品乙醇溶液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐，与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛作用相当于吗啡的1／10―1／8.连续应用可成瘾。故答案应是A、C、D、E.

　　题号：131答案：A、B、C、D、E

　　解答：本题主要考核中枢神经兴奋药的结构类型。中枢神经兴奋药按结构类型可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类、生物碱类及其他类型。故答案应为A、B、C、D、E.

　　题号：132答案：A、C、E

　　解答：本题主要考核硫酸阿托品理化性质。硫酸阿托品，易溶于水和乙醇，水溶液呈个性，分子中含有酯键易被水解，可与氯化汞作用生成黄色氧化汞沉淀，本品是消旋体，不呈旋光性，故答案应是A、C、E.

　　题号：133答案：B、C、B

　　解答：本题主要考核盐酸左旋咪唑结构。盐酸左旋咪唑结构为：

　　题号：134答案：B、C

　　解答：本题主要考核甾类药物的结构类型。所列五个药物中黄体酮具有孕甾烷结构，苯丙酸诺龙具有19―去甲基雄甾烯结构，属雄甾烷类药物，甲睾酮具有雄甾烷结构，醋酸泼尼松和醋酸甲地孕酮都具有孕甾烷结构。故答案应是B、C.

　　题号：135答案：B、C、E

　　解答：本题主要考核氨苄西林钠的理化性质（稳定性）。氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关，浓度越高，越不稳定，本品对酸较稳定，遇水、碱均不稳定，一经溶解，需冰箱存放，24h内可使用，否则水解，失去活性。对含葡萄糖的溶液特别敏感，碱性条件下，糖能加速它的水解，故答案应为B、C、D.

　　题号：136答案：B、D、E

　　解答：本题主要考核药物化学结构修饰的目的。药物化学结构修饰的目的主要有：提高药物的组织选择性；提高药物的稳定性；延长药物的作用时间；改善药物的吸收；改善药物的溶解性；降低药物的毒副作用；发挥药物配伍作用，故答案应是：B、D、E.

　　题号：137答案：C、D、E

　　解答：本题主要考核从药物化学角度新药设计的主要内容。从药物化学角度药物剂型的设计、剂量范围的确定不属于新药设计内容。故答案应是C、D、E.

　　题号：138答案：C、D

　　题号：139答案：A、B、C、D

　　解答：本题主要考核苯甲酸酯类局麻药构效关系。本类局麻药具有下述基本结构

　　式中Ar为带有不同取代基的苯基，取代基一般在酯键的对位，若在邻位，由于空间位阻，可妨碍酯键水解，局麻作用可有所增加。x可为一S――，一0―，一CH2一，一NH―，且其局麻作用依次降低，n为2―3，碳链增长，毒性增加。氨基部分一般为叔胺，仲胺刺激性大，R和R‘一般分别为C1一C4，R再增大，毒性增加。故答案应为A、B、C、D.

　　题号：140答案：A、B、D、E

　　解答：本题主要考核合成镇痛药化学结构的特点。

　　合成镇痛药化学结构有如下特点：①分子具有一个平坦的芳环结构；②有一个碱性中心，并在生理pH下，能大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面上；③含有哌啶或类似哌啶的空间结构，所连烃基突出于平面前方。故答案应是A、B、D、E.

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