三十三、人工合成的抗菌药
一、A1型题:每一道试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。
1.下列有关磺胺类药物的药理学特点叙述错误的是一
A.抗菌谱广
B.不良反应多
C.细菌对各种磺胺药有交叉耐药性
D.大多数在体内的乙酰化代谢物溶解度高
E.磺胺嘧啶易透过血脑屏障
正确答案:D 解题思路:磺胺类药物的特点:①抗菌谱广,对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌,志贺菌属,大肠杆菌、伤寒杆菌,产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性,此外对少数真菌,衣原体、原虫(疟原虫和弓形体也有效);②细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性;③磺胺药中有可供局部应用,肠道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血药浓度高,组织分布广;④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲嗯唑(SMZ)脑膜通透性好,脑脊液内药物浓度高;⑤主要经肝代谢灭活,形成乙酰化物后溶解度低,易引起血尿,结晶尿及肾脏损害;⑥不良反应较多,常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血,粒细胞减少,肝脏损害、肾损害等。本题考点:磺胺类药物的特点
2.下列不属于氟喹诺酮类药物的药理学特性是
A.抗菌谱广
B.口服吸收好
C.与其他抗菌药物无交叉耐药性
D.不良反应较多
E.体内分布较广
正确答案:D 解题思路:氟喹诺酮类药理学共同特性:①抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用;②细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性;③口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长。血浆蛋白结合率低(14%~30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎,淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染;⑤不良反应少(5%~10%),大多轻微,常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐症状,停药后可消退。本题考点:氟喹诺酮类药物的特点。
3.喹诺酮类药物的抗菌作用机制是
A.抑制70S始动复合物的形成,抑制蛋白质合成
B.抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成
C.竞争二氢叶酸合成酶,使敏感菌的二氢叶酸合成受阻
D.抑制二氢叶酸还原酶,影响核酸合成
E.抑制细菌细胞壁粘肽合成酶,阻碍细胞壁粘肽合成
正确答案:B
4.第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细胞的
A.蛋白质合成
B.细胞壁合成
C.DNA螺旋酶
D.二氢叶酸还原酶
E.二氢叶酸合成酶
正确答案:C
5.喹诺酮类抗菌药抑制
A.细菌二氢叶酸合成酶
B.细菌二氢叶酸还原酶
C.细菌RNA多聚酶
D.细胞依赖于DNA的RNA多聚酶
E.细菌DNA回旋酶
正确答案:E
二、B1型题:以下提供若干组考题,每组考题共用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个与问题关系最密切的答案。某个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
(6-7题共用备选答案)
A.抑制细菌细胞壁合成
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶
D.抑制细菌二氢叶酸还原酶
E.抑制细菌DNA合成
答案 A B C D E 6.B-内酰胺类
答案 A B C D E 7.喹诺酮类
正确答案:6.A,7.E
(8-11题共用备选答案)
A.甲氧苄啶
B.磺胺多辛
C.呋喃唑酮
D.磺胺嘧啶
E.环丙沙星
答案 A B C D E 8.抗菌增效剂是
答案 A B C D E 9.口服难吸收,用于肠道感染的药物是
答案 A B C D E 10.预防流脑首选药是
答案 A B C D E 11.对铜绿假单胞菌有良好抗菌活性I的药物是
正确答案:8.A,9.C,10.D,11.E